Milprazon 12,5 mg/125 mg pre psy 48 tbl.

1.            NÁZOV VETERINÁRNEHO LIEKU

Milprazon 12,5 mg/125 mg tablety pre psy s hmotnosťou najmenej 5 kg

2.            KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje:

Účinné látky:

Milbemycinoximum                     12,5 mg

Praziquantelum                                              125,0 mg

Pomocné látky:

Úplný zoznam pomocných látok je uvedený v časti 6.1.

3.            LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Žlto-biele, okrúhle, mierne bikonvexné tablety s hnedými škvrnami.

4.            KLINICKÉ ÚDAJE

4.1          Cieľový druh

Psy (s hmotnosťou najmenej 5 kg).

4.2          Indikácie pre použitie so špecifikovaním cieľového druhu

U psov: liečba zmiešaných invázií dospelých cestód a nematód nasledujúcich druhov:

• Cestódy
• Dipylidium caninum,
• Taenia spp.,
• Echinococcus spp.,
• Mesocestoides spp..
• Nematódy:
• Ancylostoma caninum,
• Toxocara canis,
• Toxascaris leonina,
• Trichuris vulpis,
• Crenosoma vulpis (zníženie miery infekcie),
• Angiostrongylus vasorum (zníženie miery infekcie nedospelými (L5) a dospelými štádiami parazitov; viď plán špecifickej liečby a prevencie ochorení bod 4.9 ,,Dávkovanie a spôsob podania lieku”).
• Thelazia callipaeda (viď plán špecifickej liečby a prevencie ochorení bod 4.9 ,,Dávkovanie a spôsob podania lieku”).

Liek sa môže použiť aj na prevenciu dirofilariózy (Dirofilaria immitis) ak je indikovaná sprievodná liečba proti cestódam.

4.3          Kontraindikácie

Nepoužívať v prípade precitlivenosti na účinné látky alebo na niektoré pomocné látky.

Pozri tiež bod ,,Osobitné bezpečnostné opatrenia na používanie“.

4.4          Osobitné upozornenia pre každý cieľový druh

Rezistencia parazitov voči akejkoľvek skupine antihelmintík sa môže vyvinúť po častom, opakovanom použití antihelmintika príslušnej skupiny.

4.5          Osobitné bezpečnostné opatrenia na používanie

Osobitné bezpečnostné opatrenia na používanie u zvierat

Štúdie s milbemycínoximom dokázali, že hranica bezpečnosti jeho podávania je u niektorých psov plemena kólia alebo príbuzných plemien nižšia ako pri iných plemenách. U týchto psov je nutné presne dodržiavať odporúčané dávkovanie. Tolerancia lieku u šteniat týchto plemien nebola skúmaná.

Klinické príznaky v prípade kólií sú podobné príznakom u ostatných psov pri predávkovaní (pozri bod 4.10).

Liečba psov s vysokým počtom cirkulujúcich mikrofilárií môže niekedy viesť k vzniku hypersenzitívnych reakcií, ako sú bledé sliznice, vracanie, chvenie, sťažené dýchanie alebo nadmerné slinenie. Tieto reakcie sú spojené s uvoľnením proteínov z uhynutých alebo hynúcich mikrofilárií a nepredstavujú priamy toxický účinok lieku. Použitie u psov napadnutých mikrofiláriami sa preto neodporúča.

V oblastiach s rizikom výskytu dirofilariózy alebo pokiaľ je známe, že pes cestuje do a z regiónov s rizikom výskytu dirofilariózy, sa odporúča pred podaním lieku konzultácia s veterinárnym lekárom, aby sa vylúčila prítomnosť súčasnej invázie Dirofilaria immitis. V prípade pozitívnej diagnózy je pred podaním lieku indikovaná terapia proti dospelým jedincom.

Echinokokóza predstavuje nebezpečenstvo pre človeka. V prípade echinokokózy je nutné dodržiavať špecifické predpisy liečby a postupy s ohľadom na bezpečnosť ľudí. Sú potrebné konzultácie s odborníkmi alebo parazitologickými ústavmi.

Neboli vykonané žiadne štúdie s veľmi oslabenými psami alebo s jedincami s vážnymi poruchami obličiek alebo funkciou pečene. Pre tieto zvieratá sa liek neodporúča alebo iba po zvážení výšky rizika alebo prínosu príslušným veterinárnym lekárom.

U psov do veku 4 týždňov je invázia pásomnicami neobvyklá. Liečba psov mladších ako 4 týždne pomocou kombinovaného lieku preto nemusí byť potrebná.

Osobitné bezpečnostné opatrenia, ktoré má urobiť osoba podávajúca liek zvieratám

Po použití si umyť ruky.

V prípade náhodného požitia tabliet, hlavne deťmi, vyhľadať ihneď lekársku pomoc a ukázať písomnú informáciu pre používateľov alebo obal lekárovi.

4.6          Nežiaduce účinky (frekvencia výskytu a závažnosť)

Vo veľmi zriedkavých prípadoch boli u psov po podaní kombinácie milbemycínoximu a praziquantelu pozorované systémové príznaky (ako letargia), neurologické príznaky (ako svalové záchvevy a ataxia) a/alebo gastrointestinálne príznaky (ako vracanie, hnačka, nechutenstvo a slintanie).

4.7          Použitie počas gravidity a laktácie

Liek sa môže používať u chovných psov, vrátane gravidných a laktujúcich súk.

4.8          Liekové interakcie a iné formy vzájomného pôsobenia

Po podaní odporúčanej dávky makrocyklického laktónu selamectin počas liečby kombináciou milbemycínoximu a praziquantelu v odporúčanej dávke, neboli pozorované žiadne interakcie.

Opatrnosť je potrebná v prípade súčasného podávania lieku s inými makrocyklickými laktónmi, z dôvodu chýbania ďalších štúdií. Rovnako neboli vykonané takéto štúdie pri reprodukcii zvierat.

4.9          Dávkovanie a spôsob podania lieku 

Perorálne použitie.

Psy sa majú odvážiť aby sa zaistilo správne dávkovanie.

Minimálna odporúčaná dávka: 0,5 mg milbemycínoximu a 5 mg praziquantelu na kg živej hmotnosti naraz, podané perorálne.

Liek sa má podať s jedlom alebo po jedle.

V závislosti od živej hmotnosti psa je praktické dávkovanie nasledovné:

Pri prevencii dirofilariózy a ak je súčasne požadované ošetrenie proti pásomniciam, môže liek nahradiť monovalentný liek na prevenciu dirofilariózy.

Pri liečbe infekcie Angiostrongylus vasorum by mal byť milbemycínoxim podaný štyrikrát s týždennými intervalmi. V prípadoch, keď je indikovaná súčasná liečba proti cestódam, sa odporúča podať liek jedenkrát a ďalej pokračovať v liečbe monovalentným liekom obsahujúcim jedine milbemycínoxim počas zostávajúcich troch aplikácií, ktoré podávame jedenkrát týždenne.

Podávanie lieku každý štvrtý týždeň v endemických oblastiach bude pôsobiť preventívne proti angiostrongylóze prostredníctvom zníženia miery infekcie a záťaže nedospelými štádiami parazitov (L5) a dospelými štádiami parazitov Angiostrongylus vasorum, tam kde je indikovaná súčasná liečba proti cestódam.

Pri liečbe infekcie spôsobenej Thelazia callipaeda, by mal byť podaný milbemycínoxim dvakrát v odstupe siedmych dní. Tam kde je indikovaná súbežná liečba proti pásomniciam, môže liek nahradiť monovalentný liek obsahujúci iba milbemycínoxim.

4.10       Predávkovanie (príznaky, núdzové postupy, antidotá) ak sú potrebné

K dispozícii nie sú žiadne údaje.

4.11       Ochranné lehoty

Neuplatňuje sa.

5.            FarmaKOLOGické VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Endektocídy, makrocyklické laktóny.

ATCvet kód: QP54AB51

5.1          Farmakodynamické vlastnosti

Milbemycínoxim patrí do skupiny makrocyklických laktónov, izolovaných z fermentácie Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Je účinný proti roztočom, larválnym štádiám a dospelým nematódam rovnako ako aj proti larvám Dirofilaria immitis.

Účinok milbemycínu je spojený s jeho pôsobením na neurotransmisiu u bezstavovcov. Milbemycínoxim, podobne ako avermektíny a iné milbemycíny zvyšuje permeabilitu membrán nematód a hmyzu pre chloridové ióny cez glutamát- riadené kanáliky chloridových iónov (podobne ako sú u stavovcov receptory na GABA_A a glycín). To vedie k hyperpolarizácii neuromuskulárnej membrány, slabej paralýze a smrti parazita.

Praziquantel je acylovaný derivát pyrazino-isoquinolínu. Praziquantel je účinný proti cestódam a trematódam. Modifikuje priepustnosť membrán parazitov pre vápnik (vtok Ca²⁺), navodzuje nerovnováhu membránových štruktúr, čo vedie k depolarizácii membrán a k takmer okamžitej kontrakcii svalov (kŕče), k rýchlej vakuolizácii syncytiálneho povrchu a ďalej k dezintegrácii povrchu parazita (pľuzgieriky), čo končí ľahkým vypudením parazita z tráviaceho traktu alebo jeho úhynom.

5.2          Farmakokinetické údaje

Po perorálnej aplikácii praziquantelu psovi, po malom množstve jedla, sa rýchlo dosiahne najvyššia hladina látky v sére (T_max je približne 0,25-2,5hodiny) a rýchly pokles hladín (t_1/2je približne 1 hodina); ide o dôležitý účinok prvého prechodu pečeňou, s veľmi rýchlou a takmer vždy úplnou biotransformáciou v pečeni, hlavne na monohydroxylované (ale tiež bi- a tri-hydroxylované) deriváty, ktoré sú pred exkréciou väčšinou konjugované glukuronidom a/alebo sulfátom. Naviazanie v plazme je približne 80 %. Exkrécia je rýchla a úplná (približne 90 % za 2 dni); vylučuje sa hlavne obličkami.

Po perorálnej aplikácii milbemycínoximu psovi, po malom množstve jedla, sa najvyššia hladina v plazme dosiahne za približne 0,75-3,5 hodiny a pokles s polčasom nemetabolizovaného milbemycínoximu je 1-4 dni. Biologická dostupnosť je približne 80 %.

U potkanov dochádza k úplnému aj keď pomalému metabolizmu, pretože nezmenený milbemycínoxim nebol nájdený ani v moči, ani v truse. Hlavné metabolity u potkanov sú monohydroxylované deriváty, čo sa prisudzuje biotransformácii v pečeni. Pri relatívne vysokej koncetrácii v pečeni určité koncentrácie sa nachádzajú v tuku, čo je odrazom lipofilnej vlastnosti milbemycínoximu.

6.            FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1          Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza

Monohydrát laktózy

Povidón

Sodná soľ kroskarmelózy

Koloidný oxid kremičitý

Mäsová príchuť

Práškové kvasnice

Magnéziumstearát

6.2          Inkompatibility

Neuplatňuje sa.

6.3          Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti veterinárneho lieku zabaleného v pôvodnom obale: 2 roky.

6.4          Osobitné bezpečnostné opatrenia pre uchovávanie

Uchovávať v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

Tento veterinárny liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie.

6.5          Charakter a zloženie vnútorného obalu

Blistrové balenie pozostávajúce zo za studena tvarovanej OPA/Al/PVC fóli a hliníkovej fólie.

Škatuľka s 2 tabletami v 1 blistri.

Škatuľka so 4 tabletami v 1 blistri.

Škatuľka s 12 blistrami obsahujúcimi po 4 tablety.

Nie všetky veľkosti balenia sa musia uvádzať na trh.

6.6          Osobitné bezpečnostné opatrenia na zneškodňovanie nepoužitých veterinárnych liekov, prípadne odpadových materiálov vytvorených pri používaní týchto liekov.

Každý nepoužitý veterinárny liek alebo odpadové materiály z tohto veterinárneho lieku musia byť zlikvidované v súlade s platnými predpismi.

Liek sa nesmie vypustiť do vodných zdrojov, pretože to môže byť nebezpečné pre ryby a ďalšie vodné organizmy.

7.            DRŽITEĽ POVOLENIA NA UVEDENIE NA TRH

KRKA, d.d., Novo Mesto

Šmarješka cesta 6

8501 Novo Mesto

Slovinsko

8.            REGISTRAČNÉ ČÍSLO

96/080/DC/14-S

ZÁKAZ PREDAJA, DODÁVOK A/ALEBO POUŽÍVANIA

Neuplatňuje sa.

Výdaj lieku je viazaný na veterinárny predpis.